Neurotransmetteurs, troisième partie: peptides opioïdes

Dans les deux premiers textes, Atlas a parlé  des médiateurs de la monoamine et de leurs assistants dans les neurotransmetteurs inhibiteurs et stimulants . Cette fois, nous allons nous concentrer sur les petites molécules peptidiques rusées qui jouent un rôle important dans la vie du corps - apporter de la joie et soulager la douleur.



Quel genre de peptides sont ces


Les peptides sont de petites molécules composées de plusieurs résidus d'acides aminés. La taille est la seule chose qui distingue un peptide d'une protéine: dès que le nombre de résidus atteint 50, le polypeptide commence à être appelé protéine. Les peptides sont synthétisés dans différents tissus du corps. Chaque peptide a son propre précurseur - une protéine précurseur, à partir de laquelle le peptide est obtenu pendant l'hydrolyse (clivage).

La fonction principale des peptides est le transfert d'informations entre les cellules. Le corps utilise activement des peptides pour une variété de besoins - pour se protéger contre les toxines et les bactéries (les peptides sont maintenant l'un des antibiotiques les plus prometteurs), la régénération cellulaire, la régulation de l'appétit, le soulagement de la douleur - et cette liste peut être allongée à l'infini. Bref, les peptides sont des milliers de chefs de projet infatigables, sans lesquels rien ne fonctionne.



Peptides opioïdes


Il s'agit d'un groupe de peptides qui interagissent avec les récepteurs opioïdes. Il s'agit notamment des endorphines célèbres, ainsi que des enképhalines et des dynorphines.

Le nom «endorphines» vient de l'expression «morphines endogènes» - morphines synthétisées par le corps lui-même. Ils bloquent la transmission des impulsions de douleur et affectent l'état émotionnel d'une personne. On pense qu'une concentration élevée d'endorphines provoque un sentiment d'euphorie, mais d'autres neurotransmetteurs influencent également la formation de cette condition.

Le cerveau augmente la production d'endorphines en réponse à la douleur, bien qu'il existe d'autres moyens d'augmenter leur concentration. L'une d'entre elles est la course sur longue distance (ce sont les endorphines qui provoquent «l'euphorie du coureur»); l'autre est de rire beaucoup , et de préférence en bonne compagnie. La musique et la danse préférées aideront également.



Il existe plusieurs types d'endorphines. Les alpha-endorphines affectent les émotions et l'activité motrice. Les gamma-endorphines, au contraire, réduisent l'activité émotionnelle. Les bêta-endorphines sont l'agent le plus actif pour interagir avec les récepteurs opioïdes; ils sont responsables de l'analgésie et de l'activation du système de récompense. Les bêta-endorphines sont les premières à répondre aux processus inflammatoires.

Les enképhalines et les dinorphines ont une structure et une action similaires aux endorphines, elles ne proviennent que d'autres précurseurs et interagissent différemment avec les récepteurs opioïdes. Selon des études , l'efficacité de la dinorphine en tant qu'anesthésique est 6 fois supérieure à l'efficacité de la morphine.



Récepteurs opioïdes


Il existe quatre types de récepteurs opioïdes: les récepteurs mu, delta, kappa et nociseptine. Les récepteurs Mu sont codés par le gène OPRM1 et contrôlent le processus d'anesthésie et l'interaction avec le système de récompense de la dopamine. Par conséquent, ces récepteurs sont associés à un intérêt pour la nourriture, le processus d'apprentissage et la formation d'attachements sociaux. Les mutations du gène sont associées à la formation d'une dépendance à la nicotine, à la cocaïne et à l'alcool. Les récepteurs Mu interagissent avec les bêta-endorphines et les enképhalines.

Les récepteurs delta interagissent également avec les endorphines et les enképhalines, mais affectent dans une moindre mesure le système de récompense que les récepteurs mu. Les récepteurs Kappa diffèrent par leur effet: en plus de l'anesthésie, ils sont associés à une inhibition de l'activité motrice et à des récompenses négatives - une sensation d'inconfort en réponse à certaines actions humaines. Les mutations du gène du récepteur OPRK1 sont également associées à la dépendance à l'alcool et aux opioïdes.



Nociseptine sensible


Le peptide nociseptine et son récepteur ont été récemment découverts. Ils agissent de manière opposée par rapport aux autres récepteurs opioïdes - ils n'anesthésient pas, mais augmentent plutôt la sensibilité à la douleur. Par conséquent, pour anesthésier, vous n'avez pas besoin de stimuler le récepteur NOP, mais plutôt de bloquer son travail. Ainsi, un inhibiteur de la nociseptine peut devenir un analgésique potentiel qui ne crée pas de dépendance.

Agonistes des récepteurs opioïdes


Les stimulants des récepteurs opioïdes les plus connus sont la morphine, l'héroïne, la codéine et le lopéramide. Ce dernier fait partie du remède contre la diarrhée: il ne passe pas la barrière hémato-encéphalique, il n'affecte donc pas le cerveau, et son effet ne touche que les cellules intestinales.



Avec l'histoire des récepteurs opioïdes, nous terminons le sujet des neurotransmetteurs. Nous avons réussi à ne pas discuter de toutes les substances actives: par exemple, dans la première partie, nous avons manqué le neurotransmetteur du groupe monoamine, dont l'activité excessive peut à peu près gâcher la vie. Afin de ne pas revenir sur ce sujet, nous vous donnons des devoirs: découvrir quel médiateur est en cause et comment ça marche.

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PS Certains des premier et deuxième histoire des neurotransmetteurs

Source: https://habr.com/ru/post/fr398137/


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