Neurotransmissores, parte três: peptídeos opióides

Nos dois primeiros textos, Atlas falou sobre  mediadores de monoamina e seus assistentes em neurotransmissores inibidores e estimulantes . Desta vez, vamos nos concentrar em moléculas peptídicas pequenas e astutas que desempenham um papel importante na vida do corpo - trazem alegria e aliviam a dor.



Que tipo de peptídeos são esses


Os peptídeos são pequenas moléculas compostas de vários resíduos de aminoácidos. O tamanho é a única coisa que distingue um peptídeo de uma proteína: assim que o número de resíduos atinge 50, o polipeptídeo começa a ser chamado de proteína. Os peptídeos são sintetizados em diferentes tecidos do corpo. Cada peptídeo tem seu próprio precursor - uma proteína precursora, da qual o peptídeo é obtido durante a hidrólise (clivagem).

A principal função dos peptídeos é a transferência de informações entre as células. O corpo usa ativamente peptídeos para uma variedade de necessidades - para proteger contra toxinas e bactérias (os peptídeos são agora um dos antibióticos mais promissores), regeneração celular, regulação do apetite, alívio da dor - e essa lista pode ser estendida sem parar. Em resumo, os peptídeos são milhares de incansáveis ​​gerentes de projeto, sem os quais nada funciona.



Peptídeos opióides


Este é um grupo de peptídeos que interagem com os receptores opióides. Estes incluem as famosas endorfinas, bem como encefalinas e dinorfinas.

O nome "endorfinas" vem da frase "morfinas endógenas" - morfinas sintetizadas pelo próprio corpo. Eles bloqueiam a transmissão dos impulsos da dor e afetam o estado emocional de uma pessoa. Acredita-se que uma alta concentração de endorfinas provoque uma sensação de euforia, mas outros neurotransmissores também influenciam a formação dessa condição.

O cérebro aumenta a produção de endorfinas em resposta à dor, embora existam outras maneiras de aumentar sua concentração. Uma delas é a corrida de longa distância (são as endorfinas que causam “euforia do corredor”); o outro é rir muito , e de preferência em boa companhia. Música e dança favoritas também ajudarão.



Existem vários tipos de endorfinas. As alfa-endorfinas afetam as emoções e a atividade motora. As gama-endorfinas, pelo contrário, reduzem a atividade emocional. As beta-endorfinas são o agente mais ativo para interagir com os receptores opióides, sendo responsáveis ​​pela analgesia e ativação do sistema de recompensa. As beta-endorfinas são as primeiras a responder a processos inflamatórios.

As encefalinas e as dinorfinas são semelhantes em estrutura e ação às endorfinas, elas só vêm de outros precursores e interagem de maneira diferente com os receptores opióides. Segundo estudos , a eficácia da dinorfina como anestésico é 6 vezes maior que a eficácia da morfina.



Receptores opióides


Existem quatro tipos de receptores opióides - mu, delta, kappa e receptor de nociseptina. Os receptores Mu são codificados pelo gene OPRM1 e controlam o processo de anestesia e a interação com o sistema de recompensa da dopamina. Portanto, esses receptores estão associados ao interesse pela comida, ao processo de aprendizado e à formação de vínculos sociais. Mutações no gene estão associadas à formação de dependência de nicotina, cocaína e álcool. Os receptores Mu interagem com beta-endorfinas e encefalinas.

Os receptores delta também interagem com endorfinas e encefalinas, mas em menor grau afetam o sistema de recompensa do que os receptores mu. Os receptores Kappa diferem em seu efeito: além da anestesia, estão associados à inibição da atividade motora e recompensas negativas - um sentimento de desconforto em resposta a certas ações humanas. Mutações no gene do receptor OPRK1 também estão associadas à dependência de álcool e opióides.



Nociseptina Sensível


O peptídeo nociseptina e seu receptor foram descobertos recentemente. Eles agem de maneira oposta em comparação com outros receptores opióides - eles não anestesiam, mas aumentam a sensibilidade à dor. Portanto, para anestesiar, você não precisa estimular o receptor NOP, mas sim bloquear seu trabalho. Assim, um inibidor da nociseptina pode se tornar um analgésico potencial que não é viciante.

Agonistas de Receptores Opióides


Os estimulantes mais famosos dos receptores opióides são morfina, heroína, codeína e loperamida. Este último faz parte do remédio para a diarréia: não ultrapassa a barreira hematoencefálica, não afeta o cérebro e seu efeito afeta apenas as células intestinais.



Juntamente com a história dos receptores opióides, terminamos o tópico dos neurotransmissores. Conseguimos discutir nem todas as substâncias ativas: por exemplo, na primeira parte, perdemos o neurotransmissor do grupo monoamina, cuja atividade excessiva pode estragar a vida. Para não voltar a este tópico, damos-lhe lição de casa: para descobrir qual mediador está em questão e como ele funciona.

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PS Parte um e dois da história sobre neurotransmissores

Source: https://habr.com/ru/post/pt398137/


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